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有位糖友给华子留言,他在网上查询糖尿病信息时,看到了一款国产降糖新药“多格列艾汀”,据说降糖效果好,而且安全性很高,所以问华子,这是哪一类的降糖药呢,什么样的糖尿病人适用呢?
华子说,多格列艾汀是我国自主研发的糖尿病新药,在2022年获批上市。从药理机制来看,多格列艾汀与现有的降糖药物都不一样,是一种通过“新途径”控制血糖的药物。
人体的血糖可以自主调节,维持在稳定的范围内。而负责监测血糖变化的“血糖岗哨”就是葡萄糖激酶(GK),主要分布在胰岛细胞和肝细胞,此外在下丘脑、垂体、肠道中也有分布。
GK通过感知人体血糖的变化,调节胰岛素、胰高糖素、胰高糖素样肽-1等激素的分泌,对血糖进行控制。
当血糖升高超过5mmol/L时,GK会促使胰岛素分泌;当血糖超过10mmol/L时,GK会促进肝糖原合成。
而当血糖低于4mmol/L以下时,GK调控的胰岛细胞仅维持胰岛素的基础水平,同时会促使肝糖原释放,维持血糖在3.9mmol/L以上的正常生理范围。
在相关的研究中发现,2型糖尿病(T2DM)患者的葡萄糖激酶的表达量下降约40%,活性下降约50%。也就是说,2型糖尿病患者的“血糖岗哨”功能不足,对血糖的变化不敏感,最终会使血糖升高。
多格列艾汀是葡萄糖激酶全激活剂(GKA),可以改善2型糖尿病患者“血糖岗哨”的功能,促进各种血糖调节激素的分泌,改善胰岛细胞功能,减轻胰岛素抵抗,可以提高葡萄糖的代谢效率,有效降低血糖水平,而且对体重没有显著影响。
多格列艾汀适用于胰岛功能尚可,但胰岛素抵抗严重的2型糖尿病,不能用于1型糖尿病,也不能用于糖尿病酮症酸中毒或高血糖高渗状态。不建议用于孕妇、哺乳期女性;18岁以下青少年的安全性和有效性尚未明确,目前不建议用于儿童和青少年。
推荐剂量为每次75mg,每日2次,在早餐及晚餐前1小时内服用。出现漏服时,不需要补服。肾功能不全者、轻度肝功能损害者无需调整剂量,但是如果是中度、重度肝功能损害者则不建议服用。
多格列艾汀单药治疗时,可降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平约1%以上,也可以有效降低餐后2小时血糖。在与其他降糖药物联用方面,目前只有与二甲双胍联合用药的研究,缺乏与其他降糖药物联用的大规模临床研究。
多格列艾汀在单药治疗时,低血糖发生率约为0.3%;与二甲双胍联用时,低血糖发生率为0.8%,但均无严重低血糖事件发生。
有少数患者服药后,可能会出现转氨酶、甘油三酯、血尿酸、血压升高,但通过对症治疗可以消退。
多格列艾汀通过肝药酶CYP3A4代谢,所以对此酶有影响的药物,如利福平、氟康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、葡萄柚汁等,在合用时需谨慎。
总结一下,多格列艾汀是我国自主研制的降糖新药,通过激活葡萄糖激酶发挥降糖作用,这是一种全新的降糖途径,与其他降糖药物都不相同。药物特点是降糖作用显著,而且安全性较好,但因为上市时间短,在药物联用、不良反应方面的研究还不够完善。
药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。
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快照生成时间:2024-01-03 14:45:03
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