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有位朋友跟我说,他的血脂不算很高,而他汀类药物有很多的不良反应,所以想单独服用依折麦布或是海博麦布,是不是既可以降脂,又可以减少不良反应呢?
华子说,依折麦布与海博麦布是胆固醇吸收抑制剂,单独使用时可以降低胆固醇,不良反应较少,但是降脂强度比较低。而且在降酯的同时并不能显著减少心脑血管疾病风险,所以此类药物通常并不建议单独使用。
人体中胆固醇的来源有两种,30%为饮食中的胆固醇,需要进入小肠后才会被吸收;70%是人体自身合成的胆固醇,主要由肝脏合成,通过胆汁排入小肠后被吸收。也就是说,小肠的吸收是胆固醇进入血液循环的关键通道。
胆固醇的吸收,需要先与小肠绒毛细胞上的甾醇载运蛋白(NPC1L1)结合,才会被吸收入血。而胆固醇吸收抑制剂的作用是抑制NPC1L1,从而减少胆固醇的吸收,降低血液中的胆固醇水平。
降脂治疗的最终目的,是为了减少心脑血管疾病的发生率。但是在很多临床试验中,人们发现虽然所有的降脂药物都可以降低血脂,但对心脑血管疾病风险的影响不同。
到目前为止,有充分证据可以减少心脑血管疾病风险的是他汀类药物。虽然胆固醇吸收抑制剂、PCSK9抑制剂也可以降低血脂,但在预防疾病方面的证据并不是十分充分。
所以在降脂治疗时,不能只盯着胆固醇指标,还需要整体评估风险。目前被大多数人认可的降脂治疗基础药物,仍然是他汀类药物。
因为他汀类药物有“加6原则”,即他汀类药物的剂量加倍,但对低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的降幅仅会增加6%,而不良反应发生率则大幅增加。所以在使用他汀类药物后LDL-C水平仍不能达标时,并不建议使用大剂量他汀,而是与其他的降脂药物联用。
胆固醇吸收抑制剂与PCSK9抑制剂(如依洛尤单抗、阿利西尤单抗等)都可以与他汀类药物联用,相比而言,胆固醇抑制剂可以口服给药,价格低廉,通常作为联用的优先选择。PCSK9抑制剂需要注射给药,而且价格较贵,选择的人较少。
胆固醇吸收抑制剂本身的不良反应较低,因其主要在肠道中发挥作用,很少出现全身不良反应。单独使用时,常见的不良反应主要是消化道症状(如腹痛、腹泻等),通常较轻微,不影响继续用药。
在与他汀类药物联用时,有可能增加他汀类药物升高转氨酶(ALT、AST)的不良反应。早晨服用胆固醇吸收抑制剂,晚上服用他汀,可以减轻不良反应。但对肌酸激酶(CK)影响不大,一般也不会增加肌痛、乏力的不良反应。
总结一下,依折麦布与海博麦布是胆固醇吸收抑制剂,单独应用时不良反应较少,但对胆固醇的降幅不大,而且并不能显著降低心脑血管疾病风险,所以通常不单独使用,而是作为使用他汀类药物治疗,LDL-C水平不能达标时的联用选择。
药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。
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快照生成时间:2024-05-22 18:45:06
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