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恶性肿瘤是目前位于死亡率前列的疾病,严重影响人们的身心健康,而化疗是目前恶性肿瘤主要治疗手段之一,在乳腺癌、胃癌、肺癌、头颈部肿瘤、卵巢癌等各种肿瘤化疗中经常会使用紫杉类药物,紫杉类药物一般指紫杉醇及多西紫杉醇,而紫杉醇又分为紫杉醇、紫杉醇脂质体,白蛋白紫杉醇,那么它们究竟有什么不同呢?
其实,这三种紫杉醇里面有效成分一样,都是紫杉醇,也就是说三者药理作用是一样的,但是溶解紫杉醇的溶剂是不同的,这是它们最大的不同。
1、紫杉醇:最早Wani等于1971年从短叶红豆杉的树皮中分离而得,后发现有抗肿瘤活性。
1992年美国食品药品监督管理局(FDA)批准在美国上市,现国内有多家药厂有仿制药物。由于紫杉醇难溶于水,易溶于聚氧乙烯蓖麻油(cremophorEL)与无水乙醇的混合溶媒中,但是聚氧乙烯蓖麻油在体内降解时能释放组织胺,激活补体,带来中性粒细胞减少、周围神经病变等严重的过敏反应,注射液使用前必须提前一天进行脱敏处理,一般采用地塞米松及抗H2受体阻滞剂。
2、紫杉醇脂质体:脂质体是一种靶向药物载体,它是采用特殊技术将药物包埋在直径为微米至纳米级的脂质微粒中,这种微粒外膜通常是由磷脂、胆固醇等材料组成,结构上具有类似生物细胞膜的双分子层结构。紫杉醇脂质体改变了紫杉醇的溶媒,避免聚氧乙烯蓖麻油溶媒带来的毒副作用,所以发生过敏反应的可能性低下,治疗前不需要提前使用地塞米松预处理,只需要用药前30分钟给予地塞米松静脉应用即可,使用更加方便。
3、白蛋白紫杉醇:即注射用白蛋白结合型紫杉醇,白蛋白紫杉醇是一种不含聚氧乙烯蓖麻油、以人血白蛋白作为药物载体与稳定剂,因为不使用聚氧乙烯蓖麻油,用药前不需要要抗过敏治疗。
由于紫杉醇使用聚氧乙烯蓖麻油作为溶剂,可能会引起较严重的过敏反应,使用糖皮质激素进行抗过敏,对于糖尿病的患者可能出现血糖的升高等不良反应,除此以外,聚氧乙烯蓖麻油作还可能导致全身肌肉酸痛的反应,并且,溶剂中含有无水乙醇,所以有部分人会出现面红、头晕等醉酒样症状,而紫杉醇脂质体及白蛋白紫杉醇一般无这样的副反应。
在抗肿瘤活性方面,紫杉醇脂质体与普通紫杉醇疗效相似,主要是不良反应率的降低,而白蛋白结合型紫杉醇不但不良反应较低,并且由于利用白蛋白的特性通过gp60受体介导的途径帮助药物直接分布于肿瘤细胞,与普通紫杉醇相比,增加了抗肿瘤活性,临床多项研究证明,白蛋白结合型紫杉醇疗效明显优于紫杉醇,对于紫杉醇化疗后失败的,仍然可以使用白蛋白结合紫杉醇。
但是,由于紫杉醇脂质体及白蛋白结合型紫杉醇大多没有进入各省市医保目录,都是自费药物,且价格较昂贵,所以,就性价比来说,紫杉醇比较适合常规使用。
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快照生成时间:2023-09-13 15:45:03
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