36氪首发 | 「凌科药业」获2亿元C1轮融资，加速推进JAK抑制剂临床开发

36氪获悉，创新药研发公司凌科药业（杭州）有限公司（以下简称“凌科药业”）已完成2亿人民币的C1轮融资。由盛世投资、泰珑投资与联东投资共同参与，浩悦资本担任本次融资的独家财务顾问。本轮融资将主要用于加速推进凌科药业核心产品的临床开发。

凌科药业成立于2018年，总部位于浙江杭州，是一家聚焦肿瘤及自身免疫疾病，研发小分子FIC与BIC类药物研发的医药创新企业。公司在研管线布局上注重创新性与差异化，以第二代高选择性和第三代组织特异性JAK抑制剂的开发为核心，并探索创新靶点成药性的可能。

截至目前，凌科药业拥有近10个临床管线，产品有4个适应症处于临床II期，其中多个管线即将进入临床III期，并争取每年推出一款新药到临床应用。

自身免疫疾病正成为继肿瘤之后的第二大疾病治疗领域，领域内的相关疾病拥有着巨大的未被满足需求。另外，由于自身免疫疾病难以治愈，因此普遍存在用药周期长的特点，市场前景较为乐观。

这一领域造就了包括年销售额超过200亿美元的“药王”阿达木单抗（“修美乐”）在内的多个“重磅炸弹”级别的药物。（修美乐是由艾伯维研发销售的一款用于治疗风湿关节炎、银屑病关节炎等的创新药，自2002年12月被FDA首次批准以来连续蝉联多届全球销量第一，2022年修美乐的全球销售额达212.37亿美元。）

针对自身免疫性疾病，JAK抑制剂有巨大的应用潜力。从原理上看，JAK激酶是一个十分重要的靶点，它是整个JAK-STAT信号通路的核心，而JAK-STAT信号通路正是目前为数不多的已被证明的免疫调节通路之一，参与细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等许多重要的生物学过程，如肿瘤、类风湿性关节炎、银屑病、血液系统疾病等在内的很多疾病，都被证明需要经过JAK-STAT信号通路的传输。

也因此，从理论上讲，科学家们只要利用JAK抑制剂阻止细胞因子的表达，就能攻克那些困扰已久的疾病。

JAK抑制剂由于其明确的疗效与成药性，以及小分子自身区别于生物制剂的多个方面的优势，加上其药效好，起效快，正在全球范围内逐步受到临床医生和患者的欢迎。据弗若斯特沙利文预测，仅JAK1抑制剂市场在2030年将高达305亿美元，未来市场广阔。

据统计，从上个世纪90年代全球首个JAK抑制剂被发现以来，目前全球范围内共有11款JAK抑制剂原研药获批上市：第一代JAK抑制剂有5款，分别为辉瑞的托法替布（Tofacitinib）、赛诺菲/Incyte的芦可替尼（Ruxolitinib）、礼来的巴瑞替尼（Baricitinib）、安斯泰来（Astellas）的培非替尼（Peficitinib）、JapanTobacco的迪高替尼（Delgocitinib）。第二代JAK抑制剂也有5款，分别为新基的菲达替尼（Fedratinib），艾伯维的乌帕替尼（Upadacitinib）、吉利德的非戈替尼（Filgotinib）、辉瑞的阿布昔替尼（Abrocitinib）以及2022年2月获批的由CTI BioPharma公司研发的帕瑞替尼（Pacritinib）。第三代JAK抑制剂目前只有1款，是氘可来昔替尼（Deucravacitinib）于2022年9月在美国获批上市。

相较于第一代产品，第二代JAK抑制剂可以选择性地抑制JAK家族成员，从而实现在抑制特定与疾病相关信号通路的同时，维持其它细胞因子功能不受影响，因此在安全性和耐受性上更有优势；第三代JAK抑制剂则能高度选择性地结合TYK2的JH2调节结构域，特异性地抑制剂TYK2活性，阻断银屑病相关的细胞因子信号通路和免疫应答，减少JAK1-3激酶所带来的不良反应。

在JAK1抑制剂这一赛道，国内的江苏恒瑞（SHR-0302）、泽璟制药（盐酸杰克替尼片/乳膏）、信达生物/Incyte（itacitinib）、凌科药业（LNK01001）等进度较快。

其中恒瑞旗下的SHR0302片剂已在2021年被国家药监局授予了突破性疗法，用于治疗成人及12岁以上青少年的中重度特应性皮炎，目前Ill期临床结果已经达到了共同主要终点及次要终点；用于轻中度特应性皮炎创新剂型的SHR0302外用软膏也已经进入III期临床试验。

泽璟制药的盐酸杰克替尼片一线治疗中、高危骨髓纤维化新药上市申请（NDA）于2022年10月份获国家药监局受理，正在上市审评过程中，有望成为首个上市的国产JAK抑制剂；信达生物/Incyte（itacitinib）也已经进入III期临床。

不久前，凌科药业宣布了公司多个自主研发的1类创新药管线的研发进展：LNK01001治疗类风湿关节炎（RA）的II期临床试验在主要和关键次要疗效终点上相对安慰剂都显示了有统计学意义的疗效差异，且表现出良好的安全性和耐受性；LNK01002（针对继发性骨髓纤维化）的进展暂不明确；创新肠道限制性JAK抑制剂LNK01003已在中国完成I期健康人试验；LNK01004针对银屑病（Psoriasis）的Ib期临床试验已完成第一队列患者给药。

凌科药业创始人兼首席执行官万昭奎博士公开表示：作为第三代JAK抑制剂，LNK01004皮肤给药可有效抑制皮肤组织中银屑病相关细胞因子诱导的JAK/STAT信号通路，同时拥有血液系统暴露量极低的优势，可避免由于系统暴露量而带来的潜在安全性问题。