口服降糖药特点及应用

本文转自：贺州日报 □张欢

糖尿病是由于胰岛素分泌或作用缺陷引起的以血糖升高为特征的代谢病,临床表现为血糖高、尿糖高,出现多饮、多食、多尿及消瘦(体重下降),俗称“三多一少”,可伴发各种器官疾病,尤其是眼、肾、心血管系统、神经系统等。

下面介绍常用口服降糖药的相关知识。

1.双胍类药物

代表药物有二甲双胍,通过改善胰岛素敏感性,减少肝糖生成,促进肌肉等外周组织摄取葡萄糖,加速糖的无氧酵解,减少糖在肠道中的吸收,从而降低血糖。这类药降糖效果好,尤其降空腹血糖,且单独使用不发生低血糖,可降低体重,有心血管的获益(有降脂和减少尿酸作用),餐中或餐后服用为宜,长期用药应适当补充维生素B12。

2.α-糖苷酶抑制剂

代表药物有阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。通过抑制糖苷键水解,降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖,减少并延缓碳水化合物的吸收,达到降低餐后血糖的作用。它不引起低血糖,有降体重作用,尤其适用以碳水化合物摄入为主的人群。缺点是初用时有腹胀、排气增多的胃肠道反应,禁用于慢性胃肠功能紊乱者、严重肾损的患者,18岁以下患者及孕妇不应使用。

3.磺酰脲类药物

代表药物有格列本脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲。作用于胰岛β细胞,促进胰岛素的分泌。这类药降糖效果好。主要用于有一定β细胞功能、无磺脲类药物使用禁忌的2型糖尿病患者；尤其是不能使用二甲双胍、或口服其他降糖药物效果不佳的患者联合用药方案首选。缺点是易发生低血糖风险及体重增加,肝功能不全者原则上禁用磺脲类药物,肾功能不全者原则上禁用磺脲类药物,但格列喹酮例外。需要注意的是,格列本脲、格列美脲、格列齐特等半衰期较长的药物较容易发生低血糖。这类药物可以联合其他任何类型的不同降糖机制的降糖药,但不可以同时使用两种胰岛素促泌剂。

4.格列奈类药物

代表药物有瑞格列奈、那格列奈,主要是促进胰岛素分泌来达到降低血糖的作用。优点是作用时间快,特别适合餐后血糖控制不好及进餐不规律的患者。这类药物仅在进餐时促进胰岛素的分泌,从而避免了空腹期间对胰岛β细胞的不必要刺激,不容易引起低血糖,也不易引起体重增加。但作用时间短暂,对空腹血糖控制欠佳。

此类药物只适用于尚保留部分胰岛功能的2型糖尿病患者。轻、中度肾功能不全的患者在医生的指导下可以选择格列奈类药物中的瑞格列奈。

5.噻唑烷二酮类药物

代表药物有吡格列酮、罗格列酮,通过降低胰岛素抵抗,改善胰岛素的敏感性,从而发挥降糖作用。该药对于腹型肥胖患者、非酒精性脂肪肝、胰岛素抵抗明显者效果好,单独用药不引起低血糖。但起效较慢,心功能不全患者可增加心衰风险,老年妇女增加骨折的发生风险,心衰、肺水肿患者忌用,活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍的患者禁用。

6.DPP-4抑制剂

代表药物有西格列汀、利格列汀、阿格列汀、沙格列汀、维格列汀。通过降低肠促胰素的失活,促进胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素分泌来降低血糖。这类药一般不发生低血糖,不增加体重,无胃肠道反应,安全性和耐受性高,但价格较高。有头痛、头晕、鼻咽炎、咳嗽等不良反应,用药过程须注意有严重超敏反应发生的可能。心衰患者避免选择沙格列汀。

7.SGLT-2抑制剂

代表药物有达格列净、恩格列净、卡格列净。通过减少肾脏对葡萄糖的重吸收,增加尿糖排出来降血糖。这类药低血糖发生风险低,有降体重、降血压、降尿酸作用,对肾脏、心血管有保护作用。缺点是个别患者用该类药物后易发生泌尿生殖系统感染,可增加尿路及生殖道感染风险,患者应适量增加饮水,并保持外阴清洁。

8.中成药

代表药物有消渴丸、消糖灵片、消渴降糖胶囊、降糖胶囊、糖维胶囊。这类药具有滋阴清热、补肾益精的作用,利用中西药结合,充分发挥中医药的优势,从而提高糖尿病患者的健康水平。缺点是降糖效果不明确。有的中成药复方制剂含有西药化学成分格列本脲,比如消渴丸,使用时需注意避免与磺脲类药物联合使用。