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筛选出海洋来源抗骨质疏松药物先导物
本文转自：中国科学报
中国科学院南海海洋研究所等
筛选出海洋来源抗骨质疏松药物先导物
本报讯（记者朱汉斌 通讯员谢文燕）中国科学院南海海洋研究所研究员刘永宏团队与合作者在海洋来源抗骨质疏松药物先导物的研究中取得重要进展。他们从红树林根和根际土壤来源的两株青霉真菌中分别筛选发现了可作为抗骨质疏松药物先导物的坦桑瓦酸和雌诱素类衍生物，并阐明了它们的作用机制。近日，相关成果分别发表于《药物化学杂志》和《欧洲药物化学杂志》。
骨质疏松症是一种全身性代谢性骨病，表现为骨脆性和骨折风险增加，已成为中国乃至全球的重大公共卫生问题。目前，骨质疏松症治疗的代表性药物均有严重的副作用。
寻找新型抗骨质疏松药物先导物至关重要。红树林生长于海陆潮间带，在特殊的生态环境下，红树林共附生和底泥来源微生物可产生化学结构新颖和具有独特生物活性的代谢产物，是药物先导物的重要来源。
研究人员利用HPLC-DAD和GNPS分子网络技术，从广东湛江沿海红树林的根部来源内生真菌中定向分离鉴定坦桑瓦酸衍生物40个，含22个新化合物。其中新化合物penicisteck acid F显著抑制NF-κB荧光素酶活性和破骨细胞的生成。研究证明，NF-κB p65是penicisteck acid F抗骨质疏松的潜在作用靶标，penicisteck acid F可显著减轻去卵巢小鼠的骨质疏松症，坦桑瓦酸类药物先导物具有较好的成药性。
研究人员还从红树林根际土壤来源青霉真菌中分离鉴定了13个结构新颖的雌诱素衍生物，其中eupenicisirenin C显著抑制NF-κB荧光素酶活性和破骨细胞的生成。在斑马鱼骨质疏松症模型中，eupenicisirenin C展现出显著的治疗潜力。
相关论文信息：
https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.3c01748
https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2023.116068
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快照生成时间：2024-02-21 09:45:04
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